1、达泊西汀：

(相关资料图)

为短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，是国际首个且唯一获得早泄适应证的药物。通过快速抑制中枢神经突触中5-羟色胺转运体的再摄取过程，从而使突触间隙中5-羟色胺浓度升高，并可进一步活化突触后膜中的5-羟色胺1a和5-羟色胺2c受体，抑制中枢神经系统的射精效应，最终增加阈值并显著延长射精潜伏时间，提高射精控制能力、性满意度、人际交往困难、苦恼等相关指标。

在安全性方面，达泊西汀具有快速吸收、快速清除和药物蓄积低的优点，可按需服用（性交前1~3小时)，最大程度地避免了因长期使用所导致的不良反应。最常见的不良反应包括恶心、眩晕、嗜睡、腹泻、头痛、呕吐，一般程度较轻微，其严重程度与服用剂量成正相关。此外，即使在安全剂量范围内，达泊西汀可能引起窦性心动过缓、窦性停搏、室性心动过速、晕厥等严重的心血管系统不良反应，文献对此报道不—，尚需要临床研究进一步证实。

2、帕罗西汀：

为长效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，在治疗抑郁症患者的过程中被发现具有延迟射精的作用，因而被用于治疗早泄，其作用机制为选择性阻断神经元对突触间隙内5-羟色胺(5-HT）的再摄取，提高突触内5-HT浓度，进而激活5-HT1B和5-HT2C受体使射精延迟。突触内5-HT浓度增高可激活5-HT1A和5-HT1B自身受体，反馈性抑制5-HT的释放，使突触内5-HT浓度逐渐下降。持续几天或几星期刺激后，5-HT1A 和5-HT1B 自身受体逐渐脱敏，对5-HT释放的抑制作用逐渐消减，使突触内5-HT浓度维持稳定的高水平，因而达到较好的治疗效果，在延长阴茎内射精潜伏期方面效果最佳，因其为长效药物，推荐每日服用。

在安全性方面，长期服用帕罗西汀的不良反应包括头晕、失眠、疲劳、口干、恶心、腹痛、腹泻、食欲减退、便秘等，但一般程度较轻，多能忍受，不需特殊处理，且随着停药或减量后逐渐消失。性欲减退、性高潮延迟或缺失、勃起功能障碍等性功能障碍是帕罗西汀较严重的并发症，甚至停药后仍无法逆转。所致勃起功能障碍可能与一氧化氮合成减少、一氧化氮合酶含量下降或活性降低有关。此外，帕罗西汀对生育的影响越来越受到关注，其作用机制尚不清楚，推测其可能会影响精子生成、阻碍精子输送、破坏精子细胞膜、改变精子DNA。

3、坦索罗辛：

坦素罗辛为选择性 α1A肾上腺素‬受体‬ 阻滞剂,具有 α1A 和 α1D肾上腺素‬受体‬ 双重阻滞作用。它不仅能够阻断脊髓精液分泌中枢和射精中枢的 α1D肾上腺素‬受体， 降低其兴奋性，升高射精兴奋阈值，使射精反射延迟；同时也能够阻断输精管、精囊、射精管、前列腺、膀胱颈和后尿道平滑肌上的 α1A肾上腺素‬受体， 松驰上述部位的平滑肌，减慢蠕动，从而起到延长射精时间的目的。临床研究证实，坦索罗辛可明显延长早泄患者射精潜伏期，显著提高患者及其配偶性生活满意度，在治疗早泄方面效果肯定。

在安全性方面，坦素罗辛可见头痛、头晕、失眠、嗜睡、乏力、蹒跚、背痛、皮疹等症状；偶见直立性低血压、心率加快、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏、鼻塞、水肿、吞咽困难、射精异常等不良反应；长期用药可见AST、ALT和LDH升高。严重不良反应有阴茎持续勃起，在白内障超声乳化手术中可能出现虹膜松弛综合征。

4、西地那非：

是治疗勃起功能障碍的药物，用来治疗早泄可能有以下4个原因：①服用西地那非后，勃起硬度增强，可以使配偶得到更大的刺激量，提前达到高潮，提高了性生活满意度。②服药后迅速勃起，增加性生活的自信心，尤其是对勃起差、年龄较大的早泄患者，提高射精快感。③缩短射精后再次勃起的时间，通过第二次性交来弥补第一次时间短的问题。④改善勃起，使勃起的性刺激阈值下调至较低水平，从而要达到射精阈值则需要更高的刺激水平。

临床研究证实，西地那非联合选择性5-羟色胺再摄取抑制剂比单用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对于提高阴道内射精潜伏期和满意度更明显。此外，对于早泄患者，西地那非还能增强患者自信、提高射精控制力和性交满意度、缩短射精后的不应期，缓解焦虑情绪。

在安全性方面，西地那非在临床试验中观察到的常见不良反应包括面部潮红、皮疹、头晕、头痛、背痛、关节痛、鼻塞、呼吸道感染、流感样症状、消化不良、视觉异常等。多为轻中度，持续时间短，多为一过性，发生率低。

此外，西地那非上市后报道的不良反应包括心动过速、直立性低血压、心绞痛、房室传导阻滞、血尿、异常勃起、头痛、焦虑、震颤、抑郁、复视、眼部充血、红眼、视力下降、眼部肿胀、灼烧、压迫感、听力下降、食管炎、肝功能异常、疱疹等。

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